NHÓM PHENICOL
1. Nguồn gốc
Năm 1947, chloramphenicol được cô lập từ Streptomyces venezuelae. Do có phổ kháng khuẩn rộng và khả năng phân tốt bố vào các mô trong cơ thể nên chloramphenicol rất được ưa chuộng trong trị liệu. Tuy nhiên từ khi phát hiện những độc tính đáng kể trên cơ quan tạo máu, việc sử dụng chất này đã được giới hạn trong những qui định quốc tế và khu vực Thiamphenicol là dẫn chất tổng hợp của Chloramphenicol.
2. Cấu tạo hóa học
2 cấu tử đặc biệt: - para- nitrophenil
- Carbongemdiclor
3. Lý hóa tính
- Tinh thể không màu, vị rất đắng, bền ở 1000 C, pH=2-9, tan nhiều trong alcohol
- Bị mất hoạt tính bởi tác nhân oxyhóa (nhóm alcohol nhị cấp), khử (nhóm nitro)
4. Dượcđộng
- Hấp thu: tốt qua đường tiêu hóa (Chloramphenicol 75-90%; Thiamphenicol 100%) và ngoại
tiêu hóa (IM, IV, IP). Các dạng muối Palmitat và Sucsinat không hoạt tính, khi vào cơ thể được thủy giải thành dạng có hoạt tính
- Phân bố: đồng đều trong dịch nội và ngoại bào. Do tính không ion hóa, Chloramphenicol tan tốt trong lipid, được phân phối rộng khắp các mô trong cơ thể: nhau thai, sữa, dịch mắt, phổi, tuyến Prostate, kể cả dịch não tủy
- Chuyển hóa: Chloramphenicol chuyển hóa ở gan (kết hợp với a. glucuronic) dạng không hoạt tính. Ở mèo và gia súc non, phản ứng liên hợp này rất kém nên khi dùng cần chú ý giảm liều.Thiamphenicol không bị chuyển hóa, còn nguyên vẹn do đó được dùng để trị nhiễm trùng gan mật và đường tiểu.
- Bài thải: chủ yếu qua thận
5. Hoạt tính dược lực:
- Tác dụng tĩnh khuẩn. Nhưng đối với Haemophilus thì có tác dụng sát khuẩn
- Phổ kháng khuẩn: G+, G-, vi khuẩn nội bào (Ricketsia, Chlamydia) vi khuẩn kị khí (Clostridium, Bacteroides...) . Mycoplasma ít nhạy cảm
6. Chỉ định
Do độc tính cao, phenicol chỉ giới hạn sử dụng trong các trường hợp:
- Thương hàn, phó thương hàn do Salmonella
- Viêm màng não, viêm thanh khí quản, viêm phổi do Haemophilus
- Nhiễm trùng kị khí (thay thế Metronidazol, Clindamycin)
- Nhiễm rickettsia
- Viêm nhiễm tuyến prostate
- Sử dụng tại chỗ: thuốc nhỏ mắt, tai, kem bôi da
Chống chỉ định: trong thức ăn gia súc, thuốc điều trị trên gia súc sản xuất thực phẩm cho người (bò sữa, gà trứng, ong mật...), phụ nữ mang thai, cho con bú, trẻ dưới 6 tháng (hệ thống khử độc ở gan chưa hoàn chỉnh)
7. Ðộc tính
- Rối loạn tủy xương: suy tủy không hồi phục (thiếu máu bất sản)
- Trụy tim mạch khi dùng liều cao trị thương hàn (có thể do vi khuẩn chết hàng loạt, phóng thích độc tố)
- Rôí loạn tiêu hóa: tiêu chảy, ói mửa
- Tác dụng phụ: suy giảm miễn dịch. Do đó khi đang chủng ngừa cho gia súc, nếu phải sử
dụng kháng sinh thì chọn các kháng sinh khác
8. Liều lượng
UỐNG - TIÊM (IM)
Thú lớn 500- 1000mg/ngày 2-4mg/kgP/8-12h
Thú nhỏ 250-500mg/ ngày 4-10mg/kgP
9. Tương tác thuốc
.- Ðối kháng với β-Lactam, Aminoglycoside, Lincomycin
- Hiệp lực với Tetracycline (Chloramphenicol + Oxytetracycline +Prednisolon)
- Dùng chung chloramphenicol+ sulfamethoxypyridazin sẽ làm tổn thương gan
- Không dùng chung với pentoibarbital, codein, NSAID, coumarin vì làm kéo dài tác động do
ức chế chuyển hóa các chất này.
( Cập nhật : 21/06/2013 17:58:25 )
